I Nuovi Anticoagulanti Orali per l’indicazione “Prevenzione di ictus e embolia sistemica in pazienti adulti con fibrillazione atriale non valvolare” sono:
- Dabigatran, inibitore della trombina;
- Rivaroxaban, inibitore del fattore Xa;
- Apixaban, inibitore del fattore Xa;
- Edoxaban inibitore del fattore Xa.
Caratteristiche delle singole molecole in sintesi
Dabigatran cpr da 110 e 150 mg
- Metabolismo non enzimatico
- Non interazioni con farmaci correlati a CYP450
- Tempo di scomparsa dell’effetto anticoagulante: 24 ore
- Dose giornaliera richiesta: 2 somministrazioni (110×2, o 150×2)
- Effetto del cibo sull’assorbimento: nessuno
- Controindicato per VFG < 30 ml/min
Dose di dabigatran nella fibrillazione atriale non valvolare:
- Standard: 150 mgx2 al dì
- Età>80 anni, oppure se associato a verapamil: 110mgx2 al dì
- Età tra 75 e gli 80 anni, insufficienza renale moderata (VFG 30-50 ml/min) calcolata con la formula di Cockgroft-Gult, aumentato rischio di sanguinamento: decidere su base individuale
L’effetto clinico è presente dal 1° giorno di somministrazione e scompare in 24 ore
Rivaroxaban cpr da 20 mg e 15 mg
- Metabolismo enzimatico
- Eliminazione epatorenale
- Tempo di scomparsa dell’effetto anticoagulante: 24 ore
- Dose giornaliera richiesta: 1
- Effetto del cibo sull’assorbimento: aumentato, assumere con il pasto
- Sconsigliato per VFG <15mL/min, da usare con cautela per VFG fra 15 e 29 mL/min.
Dose nella fibrillazione atriale non valvolare
- Standard: 20 mg 1 volta al dì ai pasti
L’effetto clinico è presente dal 1° giorno di somministrazione e scompare in 24 ore
Apixaban cpr da 5 mg e da 2,5mg
- Metabolismo enzimatico
- Eliminazione epato-renale
- Tempo di scomparsa dell’effetto anticoagulante: 24 ore
Dose giornaliera richiesta: 2
- Effetto del cibo sull’assorbimento: nessuno
- Non raccomandato per VFG < 15mL/min
Dose nella fibrillazione atriale non valvolare:
- Standard: 5 mgx2 al dì
- La dose è 2,5 mg x 2, se il paziente ha due delle seguenti caratteristiche: età >80 aa, peso < 60 kg, creatinina > 1,5 mg/dL, VFG fra 15 e 29 ml/min
L’effetto clinico è presente dal 1° giorno di somministra-zione e scompare in 24 ore.
Edoxaban cpr da 30 mg e 60 mg (in attesa di autorizzazione in commercio)
- Eliminazione renale (33%) e fecale
- Tempo di scomparsa dell’effetto anticoagulante: 24 ore
- Dose giornaliera richiesta: 1
- Emivita breve